Амоксициллин капс. 500мг №16

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Абсорбция быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (C max) достигается через 1-2 ч (ТC max) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (T ½) - 1-1,5 ч. Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом, преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально. Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками — 50 — 70% — в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник — 10 — 20%. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит), инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея), абдоминальные инфекции (холангит, холецистит), эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (всегда в комбинации с другими препаратами), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма, инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину, сальмонеллоносительство, профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Беременность Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают 3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.Взаимодействие с другими препаратамиСнижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается - аминогликозидами и метронидазолом. Аллопуринол - увеличивает возникновения кожной сыпи.