Дексалгин р-р в/в и в/м 25мг/мл 2мл №5

Раствор

В 1 ампуле (2 мл) содержится: Действующее вещество: Декскетопрофена трометамол – 36,9 мг (что соответствует 25,0 мг декскетопрофена).;Вспомогательные вещества: этанол (96 %) – 200,0 мг, натрия хлорид – 8,0 мг, натрия гидроксид до рН 7,4, вода для инъекций до 2,0 мл.;

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.; Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.; При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.; Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.; Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.;

- Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль); - симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав); - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия; - желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин); - бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); - тяжелая сердечная недостаточность; - лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании; - геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции; - детский возраст.; Дексалгин противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

Применение препарата Дексалгин при беременности и в период лактации противопоказано.

Дексалгин предназначен для в/в и в/м введения.; Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.; У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.; Дексалгин предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.; Правила приготовления и введения растворов; Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.; Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.; Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.;

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 % пациентов) редко (0,01-0,1 % пациентов), очень редко (менее 0,01 % пациентов), включая отдельные сообщения.; Со стороны кровеносной и лимфатической систем;Редко: анемия.;Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.; Со стороны центральной нервной системы;Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.;Редко: парестезия.; Со стороны органов чувств;Нечасто: нечеткость зрения.;Редко: шум в ушах.; Со стороны сердечно-сосудистой системы;Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов.;Редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.; Со стороны дыхательной системы;Редко: брадипноэ.;Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.; Со стороны желудочно-кишечного тракта;Часто: тошнота, рвота.;Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.;Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.;Очень редко: поражение поджелудочной железы.; Со стороны печени и желчного пузыря;Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.;Очень редко: поражение печени.; Со стороны мочевыделительной системы;Редко: полиурия, почечная колика.;Очень редко: нефрит или нефротический синдром.; Со стороны репродуктивной системы;Редко: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.; Со стороны опорно-двигательного аппарата;Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.; Со стороны кожных покровов;Нечасто: дерматит, сыпь, потливость.;Редко: крапивница, угревая сыпь.;Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.; Со стороны обмена веществ;Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.; Со стороны лабораторных показателей;Редко: кетонурия, протеинурия.; Местная и общая реакции;Часто: боль в месте инъекции.;Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление.;Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.;Очень редко: анафилактический шок, отек лица.; Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).;

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.;Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – промывание желудка, диализ.;

Дексалгин нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).; Дексалгин можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.; Дексалгин – разбавленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.; Дексалгин – разбавленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.; При хранении Дексалгин – разбавленных растворов для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.; Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.; Нежелательные комбинации; С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.; С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.; С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.; С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.; С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.; Комбинации, требующие осторожности; С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.; С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.; С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).; С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.; С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.; С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.; Комбинации, которые необходимо принимать во внимание; С β-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.; С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.; С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.; С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.; С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.; С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.; С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.;

У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин следует отменить.; Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.; Как и другие НПВП, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.; Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновой трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить.; Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.; В каждой ампуле препарата Дексалгин содержится 200 мг этанола.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.;