Бетаксолол капли гл. 0,5% 5мл №1

Капли

Состав препарата на 1 мл активное вещество: Тимолол - 5,0 мг (в виде тимолола малеата) - 6,84 мг вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид - 0,10 мг Натрия дигидрофосфат дигидрат - 6,10 мг Натрия гидрофосфатдигидрат - 15,16 мг Вода для инъекций - до 1 мл

Бетаксолол это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием. Селективное воздействие бетаксолола на β1 -адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2 –адренорецепторы, расположенные главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами. Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления. Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация. Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) 30 мин, максимальный эффект через 2 ч, длительность действия 24 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы 50 %. Выводится главным образом почками, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16 % от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

-гиперчувствительность к бетаксололу и другим комп онентам препарата; -брадикардия; -атриовентрикулярная блокада II и III степени не контролируемая искусственным водителем ритма; -синдром слабости синусового узла; -синоатриальная блокада; -кардиогенный шок; -декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; -реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе); -тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

Лечение пациентов, применяющих средства β-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательныхсистемных эффектов.Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Фертильность Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют. Беременность Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни. Грудное вскармливание Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Местно. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения. Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии. При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию. Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется. Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия –прижатие внутренних краев век на 2-3 минуты после закапывания препарата. Переход с другой гипотензивной терапии При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0,5 % раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день. При переходе с терапиигипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом. Применение в педиатрической популяции Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции.